Крайне высокая распространенность сахарного диабета сегодня рассматривается как глобальная угроза. Поэтому «пандемия диабета» требует интенсивного поиска новых средств контроля за лекарственными средствами.

Известно, что функциональные производные класса тиомочевины проявляют широкий спектр фармакологических эффектов (противосудорожный, противораковый, противовирусный, противогрибковый, антибактериальный), включая гипогликемический эффект (снижения уровня сахара в крови до критически низких значений).

Статья «Синтез, компьютерное исследование и ингибирующее действие производных тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1 H)-онов на α-глюкозидазу in vitro» ученых Зарины Шульгау, Ирины Паламарчук, Шынгыса Сергазы, Асель Уразбаевой, Александра Гуляева, Ерлана Раманкулова и Ивана Кулакова вышла в журнале Molecules.

Чрезвычайно высокая актуальность поиска новых веществ с гипогликемическим потенциалом среди производных тиомочевины предопределена тем, что на основе производных сульфонилмочевины уже созданы эффективные противодиабетические препараты (хлорпропамид, глибенкламид, толбутамид, глимепирид, глипизид и другие), действие которых основано на стимуляции островковых бета-клеток поджелудочной железы.

Поиск новых противодиабетических средств ведется и среди традиционных производных тиомочевины. Так, в работе приведены обширные данные об противодиабетической активности ряда диарилзамещенных тиомочевин.

Ученые в статье выявили несколько тиомочевин с наиболее высокой ингибирующей активностью. По мнению авторов, они заслуживают внимания как потенциальные кандидаты на роль гипогликемических веществ.

Исследователи провели испытания in vivo (внутри живого организма) на швейцарских мышах-альбиносах с диабетом, вызванным однократным введением стрептозотоцина, которые показали высокие значения ингибирования фермента.

Одно из соединений имело наивысшее значение ингибирования и, кроме того, оказалось безопасным для использования на животных, не оказывая токсических или летальных эффектов, предотвращая эффекты гипергликемии и гиперлипидемии, а также способствовало снижению веса у подопытных животных.

С учетом всех полученных данных синтезированные учеными новые производные тиомочевины на основе 3-аминопиридин-2(1H)-онов — весьма перспективные объекты для дальнейшего изучения их возможной антидиабетической активности.

Исследование финансировалось Комитетом науки Министерства науки и высшего образования Республики Казахстан (грант № AP14871433).

Источник:

Управление стратегических коммуникаций ТюмГУ и сайт Naked Science